{"schemaVersion":"cwiki-fiche-1.0","identifiers":{"inchiKey":"HXFKZSVPCHUKBX-VWLOTQADSA-N","prefName":"ASP-3652","symbol":"ASP-3652","iupacName":"4-[4-[2-[[(2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl]amino]ethyl]phenyl]-N-methylsulfonyl-2-propan-2-ylsulfanylbenzamide","aliases":["ASP3652"],"cas":null,"pubchemCid":"11352782","chebiId":null,"smiles":"CC(C)SC1=C(C=CC(=C1)C2=CC=C(C=C2)CCNC[C@@H](C3=CC=CC=C3)O)C(=O)NS(=O)(=O)C","molecularFormula":"C27H32N2O4S2","molecularWeight":512.7,"xrefs":{"pubchem":"https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/11352782"}},"classification":{"family":"ecs_tool","familyLabel":"Modulador del ECS (investigación)","origin":"synthetic","originLabel":"Synthétique","structuralClassFr":null},"originSynthesis":{"heading":"Origen (herramienta de investigación)","summaryFr":"Ninguna vía biosintética natural: esta molécula corresponde exclusivamente a la síntesis química y no es un metabolito vegetal. Su acción recae en cambio sobre el metabolismo de los endocannabinoides, puesto que bloquea la hidrólisis de la anandamida, que las membranas celulares fabrican a demanda y que la FAAH destruye después normalmente.","originNote":"Molécula enteramente sintética, nacida de la química medicinal industrial. No la produce el cáñamo ni ninguna otra planta, y nunca se ha identificado en un producto natural. Su única existencia documentada es la de un candidato a medicamento experimental, nunca comercializado.","discovered":""},"pharmacology":{"summaryFr":"El ASP-3652 es un inhibidor reversible de la FAAH, la enzima que hidroliza la anandamida y las N aciletanolaminas vecinas. No se fija por sí mismo sobre CB1 ni sobre CB2: al frenar la degradación, eleva las concentraciones circulantes de anandamida, de oleoiletanolamida y de palmitoiletanolamida, que actúan a continuación sobre los receptores cannabinoides, sobre TRPV1 y sobre los receptores PPAR. La molécula se concibió para permanecer en la periferia, y los datos humanos lo confirman: tras dosis repetidas, la exposición en el líquido cefalorraquídeo alcanzaba alrededor del 0,2 % de la exposición plasmática, sin efecto adverso central incluso en exposiciones supraterapéuticas. Los ensayos de fase 1 mostraron efectivamente una inhibición dependiente de la dosis de la FAAH y un aumento de los endocannabinoides plasmáticos, pero los dos ensayos de fase 2 fracasaron: en 239 hombres con prostatitis crónica o síndrome doloroso pélvico crónico, el estudio se detuvo por futilidad en el análisis intermedio, y en 287 mujeres con cistitis intersticial, la dosis más elevada evaluada no superó al placebo sobre el dolor diario medio. El desarrollo se detuvo ahí. No se ha establecido ningún beneficio terapéutico, y toda la clase de los inhibidores de la FAAH ha decepcionado en la clínica del dolor.","receptorSummaryFr":"La diana es una enzima, no un receptor: el ASP-3652 inhibe de forma reversible la FAAH (fatty acid amide hydrolase), que degrada la anandamida y las N aciletanolaminas emparentadas. No se documenta ninguna fijación directa sobre CB1 ni sobre CB2; el efecto sobre estos receptores es indirecto, por acumulación de su ligando endógeno. Los ensayos de fase 1 confirmaron en el ser humano una inhibición dependiente de la dosis de la FAAH acompañada de un aumento de las tasas plasmáticas de anandamida, de oleoiletanolamida y de palmitoiletanolamida. Estas dos últimas moléculas solicitan sobre todo los receptores PPAR alfa, mientras que la anandamida puede también activar TRPV1 en contexto inflamatorio. No se ha referido ninguna actividad sobre GPR55 ni sobre 5-HT1A.","binding":[{"target":"FAAH (fatty acid amide hydrolase)","efficacy":"antagonist","relativeActivity":88,"reported":null,"confidence":"low"},{"target":"CB1 (effet indirect, via l'anandamide)","efficacy":"modulator","relativeActivity":25,"reported":null,"confidence":"low"},{"target":"CB2 (effet indirect, via l'anandamide)","efficacy":"modulator","relativeActivity":20,"reported":null,"confidence":"low"},{"target":"PPAR alpha (effet indirect, via OEA et PEA)","efficacy":"modulator","relativeActivity":18,"reported":null,"confidence":"low"},{"target":"TRPV1 (effet indirect, via l'anandamide)","efficacy":"modulator","relativeActivity":12,"reported":null,"confidence":"low"}],"references":[{"label":"Takizawa M et al., Safety, Tolerability, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of ASP3652 in First-in-Human Studies, Adv Ther, 2020","pmid":"32681461","doi":"10.1007/s12325-020-01402-1","url":"https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32681461/"},{"label":"Takizawa M et al., Investigation of Safety and Tolerability of ASP3652 Based on Clinical Studies, incluant la pénétration dans le liquide céphalorachidien, Adv Ther, 2020","pmid":"32715381","doi":"10.1007/s12325-020-01451-6","url":"https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32715381/"},{"label":"Takizawa M et al., Safety, Tolerability, Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of ASP3652, a Reversible Fatty Acid Amide Hydrolase Inhibitor, Clin Ther, 2020","pmid":"32456804","doi":"10.1016/j.clinthera.2020.03.021","url":"https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32456804/"},{"label":"Wagenlehner FME et al., Fatty Acid Amide Hydrolase Inhibitor Treatment in Men With Chronic Prostatitis, Chronic Pelvic Pain Syndrome, Urology, 2017","pmid":"28254462","doi":"10.1016/j.urology.2017.02.029","url":"https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28254462/"},{"label":"Houbiers JGA et al., An adaptive randomized clinical trial in interstitial cystitis, bladder pain syndrome evaluating efficacy of ASP3652, World J Urol, 2021","pmid":"32734461","doi":"10.1007/s00345-020-03372-z","url":"https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32734461/"},{"label":"The endocannabinoid system, current implications for drug development, J Intern Med, 2021 (revue de la classe des inhibiteurs de FAAH, dont l'incident BIA 10-2474)","pmid":"33348434","doi":"10.1111/joim.13229","url":"https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8358957/"},{"label":"PubChem, CID 11352782, identifiants et synonymes","pmid":null,"doi":null,"url":"https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/11352782"},{"label":"ClinicalTrials.gov, NCT01613586, essai de phase 2 d'ASP3652 dans la cystite interstitielle, promoteur Astellas Pharma Europe","pmid":null,"doi":null,"url":"https://clinicaltrials.gov/study/NCT01613586"}]},"pharmacokinetics":null,"metabolism":null,"detection":null,"subjectiveEffects":{"profile":[{"key":"calm","label":"Calma","description":"Relajación del cuerpo y de la mente; menos ruido mental, sin somnolencia marcada.","intensity":8},{"key":"focus","label":"Claridad","description":"Atención sostenida y pensamiento claro; lucidez funcional, sin euforia.","intensity":5},{"key":"sleep","label":"Sueño","description":"Efecto sedante: favorece la conciliación del sueño y la continuidad del sueño profundo.","intensity":5},{"key":"appetite","label":"Apetito","description":"Estimulación del hambre y de la apreciación gustativa (efecto «munchies»).","intensity":5},{"key":"uplift","label":"High","description":"Euforia e intensidad sensorial; percepción del tiempo y del espacio modificada.","intensity":5}],"doseRanges":null,"humanDataCharacterised":false},"indications":{"approvedMedicines":[]},"harmProfile":{"unstudiedBanner":true,"bannerTextFr":"Aucune dose humaine caractérisée : données animales / in vitro uniquement. Profil d'effet, marge de sécurité et toxicité aiguë non documentés en clinique humaine.","toxicologyFr":null},"legal":{"scheduleStatus":"unscheduled","scheduleLabel":"No listado","frScheduleStatus":"unscheduled","tiers":[{"jurisdiction":"international","jurisdictionLabel":"International","label":null,"reference":null,"url":null,"effectiveDate":null,"lastVerified":"2026-05-01","supersededBy":null},{"jurisdiction":"eu","jurisdictionLabel":"Union européenne","label":"La Agencia Europea de Medicamentos no ha concedido ninguna autorización de comercialización, pues el desarrollo se interrumpió en la fase 2. La sustancia no figura en los convenios internacionales de control de las drogas, ni entre las nuevas sustancias psicoactivas seguidas por la EUDA, antes OEDT. Sigue siendo un candidato a medicamento abandonado, sin estatuto comercial en la Unión Europea.","reference":null,"url":null,"effectiveDate":null,"lastVerified":"2026-05-01","supersededBy":null},{"jurisdiction":"fr","jurisdictionLabel":"France","label":"El ASP-3652 no es un cannabinoide y no figura en ninguna lista francesa de estupefacientes o de psicótropos. No lo nombra la ANSM, y tampoco queda alcanzado por la cláusula genérica del anexo IV del arrêté (orden ministerial) del 22 de febrero de 1990, que contempla los tetrahidrocannabinoles, sus ésteres, éteres, sales y las sales de esos derivados: la estructura no deriva del THC. El estatuto aplicable es, por tanto, el de una sustancia no clasificada. Eso no significa que esté legalmente disponible: a falta de autorización de comercialización, sigue siendo un producto estrictamente destinado a la investigación, y su venta o su empleo como medicamento no dispone de ningún marco legal en Francia.","reference":null,"url":null,"effectiveDate":null,"lastVerified":"2026-05-01","supersededBy":null}],"sourcesFr":"EUR-Lex, UNODC, CND, ANSM, IUPHAR/BPS, ChEBI, EUDA."},"references":[{"label":"Takizawa M et al., Safety, Tolerability, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of ASP3652 in First-in-Human Studies, Adv Ther, 2020","pmid":"32681461","doi":"10.1007/s12325-020-01402-1","url":"https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32681461/"},{"label":"Takizawa M et al., Investigation of Safety and Tolerability of ASP3652 Based on Clinical Studies, incluant la pénétration dans le liquide céphalorachidien, Adv Ther, 2020","pmid":"32715381","doi":"10.1007/s12325-020-01451-6","url":"https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32715381/"},{"label":"Takizawa M et al., Safety, Tolerability, Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of ASP3652, a Reversible Fatty Acid Amide Hydrolase Inhibitor, Clin Ther, 2020","pmid":"32456804","doi":"10.1016/j.clinthera.2020.03.021","url":"https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32456804/"},{"label":"Wagenlehner FME et al., Fatty Acid Amide Hydrolase Inhibitor Treatment in Men With Chronic Prostatitis, Chronic Pelvic Pain Syndrome, Urology, 2017","pmid":"28254462","doi":"10.1016/j.urology.2017.02.029","url":"https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28254462/"},{"label":"Houbiers JGA et al., An adaptive randomized clinical trial in interstitial cystitis, bladder pain syndrome evaluating efficacy of ASP3652, World J Urol, 2021","pmid":"32734461","doi":"10.1007/s00345-020-03372-z","url":"https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32734461/"},{"label":"The endocannabinoid system, current implications for drug development, J Intern Med, 2021 (revue de la classe des inhibiteurs de FAAH, dont l'incident BIA 10-2474)","pmid":"33348434","doi":"10.1111/joim.13229","url":"https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8358957/"},{"label":"PubChem, CID 11352782, identifiants et synonymes","pmid":null,"doi":null,"url":"https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/11352782"},{"label":"ClinicalTrials.gov, NCT01613586, essai de phase 2 d'ASP3652 dans la cystite interstitielle, promoteur Astellas Pharma Europe","pmid":null,"doi":null,"url":"https://clinicaltrials.gov/study/NCT01613586"}],"meta":{"slug":"asp-3652","url":"https://es.phytogrammes.com/wiki/asp-3652","lastVerified":"2026-05-01","dataUpdatedAt":"2026-07-29","confidence":"high","dataCompletenessPct":90,"disclaimerFr":"Contenu éditorial informatif, sans valeur d'avis médical ni juridique. Sources primaires citées par fiche. Réservé aux adultes."}}