{"schemaVersion":"cwiki-fiche-1.0","identifiers":{"inchiKey":"GRAJFFFXJYFVOC-UHFFFAOYSA-N","prefName":"JTE-907","symbol":"JTE-907","iupacName":"N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-7-methoxy-2-oxo-8-pentoxy-1H-quinoline-3-carboxamide","aliases":["JTE 907","JTE907"],"cas":"282089-49-0","pubchemCid":"9867770","chebiId":null,"smiles":"CCCCCOC1=C(C=CC2=C1NC(=O)C(=C2)C(=O)NCC3=CC4=C(C=C3)OCO4)OC","molecularFormula":"C24H26N2O6","molecularWeight":438.5,"xrefs":{"pubchem":"https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9867770"}},"classification":{"family":"ecs_tool","familyLabel":"Modulador del ECS (investigación)","origin":"synthetic","originLabel":"Synthétique","structuralClassFr":null},"originSynthesis":{"heading":"Origen (herramienta de investigación)","summaryFr":"Ninguna vía biológica conocida: la molécula no se forma en ningún organismo vivo. Se obtiene por química medicinal, en la clase de las carboxamidas de 2-oxoquinoleína, sin ninguna relación con la vía de biosíntesis de los cannabinoides vegetales, que pasa por el ácido olivetólico y el geranil-pirofosfato.","originNote":"Molécula enteramente sintética, surgida del programa de investigación sobre los receptores cannabinoides del grupo japonés Japan Tobacco. No existe ni en el cannabis ni en ningún organismo vivo, nunca ha recibido una autorización de comercialización, y su difusión se limita a los catálogos de reactivos destinados a la investigación preclínica.","discovered":""},"pharmacology":{"summaryFr":"JTE-907 es un agonista inverso selectivo del receptor cannabinoide CB2, desarrollado por Japan Tobacco como herramienta de investigación. Las afinidades medidas por Iwamura y sus colegas en 2001 muestran una fuerte dependencia de la especie: el Ki vale 35,9 nM en el CB2 humano, 1,55 nM en el CB2 de ratón y 0,38 nM en el CB2 de rata, con relaciones de selectividad frente al CB1 de 66, 684 y 2760 respectivamente. En el plano funcional, la molécula aumenta la producción de AMP cíclico en células que expresan el CB2, firma de una actividad inversa y no de un simple bloqueo; los ensayos al [35S]GTPγS la sitúan entre los agonistas inversos completos, de eficacia comparable al SR 144528. En el ratón, la administración oral reduce el edema de la pata inducido por la carragenina, así como las hinchazones auriculares provocadas por un análogo del 2-araquidonoilglicerol, por el dinitrofluorobenceno o por una reacción cutánea dependiente de las IgE, resultados que llevaron a proponer los agonistas inversos del CB2 como vía antiinflamatoria y antialérgica. Esa lectura exige varias reservas. Trabajos ulteriores clasificaron la molécula entre los ligandos proteanos, cuyo efecto se invierte tras una administración repetida una vez abolida la actividad constitutiva del CB2, y un estudio sobre islotes pancreáticos puso de manifiesto una acción estimulante acoplada a las proteínas Gq, independiente del GPR55, y por tanto fuera de diana. No se ha publicado ningún ensayo clínico y los datos humanos faltan por completo: la molécula sigue siendo un reactivo de laboratorio, sin indicación terapéutica establecida ni perfil de seguridad en el ser humano.","receptorSummaryFr":"La diana principal es el receptor cannabinoide CB2, sobre el que la molécula se comporta como un agonista inverso: en lugar de impedir simplemente la fijación de un agonista, rebaja la actividad constitutiva del receptor. En células CHO que expresan el CB2 humano o murino, aumenta la producción de AMP cíclico estimulada por la forskolina, comportamiento opuesto al de un agonista como el WIN 55,212-2. Los ensayos de unión al [35S]GTPγS la clasifican entre los agonistas inversos completos del CB2 humano, de eficacia comparable a la del SR 144528. La afinidad por el receptor CB1 es claramente más baja, con una relación de selectividad que varía mucho según la especie, y la actividad funcional sobre el CB1 no se ha caracterizado. Unos trabajos realizados sobre islotes pancreáticos humanos y murinos han puesto de manifiesto, por lo demás, un efecto estimulante directo, acoplado a las proteínas Gq, persistente en ratones desprovistos de GPR55, lo que señala al menos una diana suplementaria no identificada. Ningún dato publicado documenta una acción sobre TRPV1, PPARγ o 5-HT1A.","binding":[{"target":"Récepteur CB2","efficacy":"inverse_agonist","relativeActivity":90,"reported":"Ki de 35,9 nM sur le CB2 humain, 1,55 nM sur le CB2 de souris et 0,38 nM sur le CB2 de rat (Iwamura et al., 2001) ; agoniste inverse complet au [35S]GTPγS sur le CB2 humain (Raitio et al., 2006)","confidence":"medium"},{"target":"Récepteur CB1","efficacy":"antagonist","relativeActivity":10,"reported":"Rapport de sélectivité CB2 sur CB1 de 66 chez l'humain, 684 chez la souris et 2760 chez le rat ; seule l'affinité de liaison est documentée, l'activité fonctionnelle sur le CB1 n'a pas été caractérisée (Iwamura et al., 2001)","confidence":"medium"},{"target":"Cible Gq non identifiée des îlots pancréatiques","efficacy":"full_agonist","relativeActivity":30,"reported":null,"confidence":"low"}],"references":[{"label":"Iwamura H et al., In vitro and in vivo pharmacological characterization of JTE-907, a novel selective ligand for cannabinoid CB2 receptor, J Pharmacol Exp Ther, 2001 (affinités Ki, sélectivité, activité inverse sur l'AMP cyclique, oedème à la carraghénine)","pmid":"11160626","doi":"10.1016/S0022-3565(24)38760-9","url":"https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11160626/"},{"label":"Raitio KH et al., Synthesis and SAR studies of 2-oxoquinoline derivatives as CB2 receptor inverse agonists, J Med Chem, 2006 (JTE-907 agoniste inverse complet au [35S]GTPγS, comparaison au SR 144528)","pmid":"16539390","doi":"10.1021/jm050879z","url":"https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16539390/"},{"label":"Ueda Y et al., Involvement of cannabinoid CB2 receptor-mediated response and efficacy of cannabinoid CB2 receptor inverse agonist, JTE-907, in cutaneous inflammation in mice, Eur J Pharmacol, 2005","pmid":"16153638","doi":"10.1016/j.ejphar.2005.08.013","url":"https://europepmc.org/article/MED/16153638"},{"label":"Ueda Y, Miyagawa N, Wakitani K, Involvement of cannabinoid CB2 receptors in the IgE-mediated triphasic cutaneous reaction in mice, Life Sci, 2007","pmid":"17055000","doi":"10.1016/j.lfs.2006.09.026","url":"https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17055000/"},{"label":"Salort G, Álvaro-Bartolomé M, García-Sevilla JA, Regulation of cannabinoid CB2 receptor constitutive activity in vivo, repeated treatments with inverse agonists reverse the acute activation of JNK, Psychopharmacology, 2017 (JTE-907 décrit comme ligand protéen)","pmid":"28127623","doi":"10.1007/s00213-017-4537-5","url":"https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28127623/"},{"label":"Ruz-Maldonado I et al., Direct Stimulatory Effects of the CB2 Ligand JTE 907 in Human and Mouse Islets, Cells, 2021 (effet Gq hors cible, indépendant du GPR55)","pmid":null,"doi":"10.3390/cells10030700","url":"https://www.mdpi.com/2073-4409/10/3/700"},{"label":"PubChem, CID 9867770, identifiants, propriétés calculées et classification GHS notifiée à l'ECHA","pmid":null,"doi":null,"url":"https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9867770"},{"label":"Wikipedia, JTE-907, fiche de synthèse et références primaires","pmid":null,"doi":null,"url":"https://en.wikipedia.org/wiki/JTE-907"}]},"pharmacokinetics":null,"metabolism":null,"detection":null,"subjectiveEffects":{"profile":[{"key":"calm","label":"Calma","description":"Relajación del cuerpo y de la mente; menos ruido mental, sin somnolencia marcada.","intensity":5},{"key":"focus","label":"Claridad","description":"Atención sostenida y pensamiento claro; lucidez funcional, sin euforia.","intensity":5},{"key":"sleep","label":"Sueño","description":"Efecto sedante: favorece la conciliación del sueño y la continuidad del sueño profundo.","intensity":5},{"key":"appetite","label":"Apetito","description":"Estimulación del hambre y de la apreciación gustativa (efecto «munchies»).","intensity":5},{"key":"uplift","label":"High","description":"Euforia e intensidad sensorial; percepción del tiempo y del espacio modificada.","intensity":5}],"doseRanges":null,"humanDataCharacterised":false},"indications":{"approvedMedicines":[]},"harmProfile":{"unstudiedBanner":true,"bannerTextFr":"Aucune dose humaine caractérisée : données animales / in vitro uniquement. Profil d'effet, marge de sécurité et toxicité aiguë non documentés en clinique humaine.","toxicologyFr":null},"legal":{"scheduleStatus":"unscheduled","scheduleLabel":"No listado","frScheduleStatus":"unscheduled","tiers":[{"jurisdiction":"international","jurisdictionLabel":"International","label":null,"reference":null,"url":null,"effectiveDate":null,"lastVerified":"2026-05-01","supersededBy":null},{"jurisdiction":"eu","jurisdictionLabel":"Union européenne","label":"Ningún instrumento de la Unión Europea somete JTE-907 a control: la sustancia no ha sido objeto de ninguna medida en virtud de la decisión marco 2004/757/JAI en su versión modificada, ni de una evaluación de riesgos por la Agencia de la Unión Europea sobre Drogas, a falta de circulación en el mercado de las nuevas sustancias psicoactivas. No está inscrita en ninguna lista de los convenios internacionales de 1961 y 1971 y no ha sido examinada por el comité de expertos en farmacodependencia de la Organización Mundial de la Salud. En cambio, sí está registrada ante la Agencia Europea de Sustancias y Mezclas Químicas, donde las notificaciones recibidas la clasifican en toxicidad aguda de categoría 4 por vía oral, con la indicación de peligro « nocivo en caso de ingestión ». Las reglamentaciones nacionales varían, vinculando algunos Estados los ligandos cannabinoides de síntesis a cláusulas genéricas cuyo alcance depende de la redacción adoptada por cada legislador.","reference":null,"url":null,"effectiveDate":null,"lastVerified":"2026-05-01","supersededBy":null},{"jurisdiction":"fr","jurisdictionLabel":"France","label":"JTE-907 no figura en ninguno de los anexos del arrêté (orden ministerial) del 22 de febrero de 1990 que fija la lista de sustancias clasificadas como estupefacientes, y ninguna decisión de la ANSM lo contempla nominalmente. La cláusula genérica del anexo IV, que contempla los tetrahidrocannabinoles, sus ésteres, éteres, sales así como las sales de los derivados citados, tampoco se aplica: la molécula no es un tetrahidrocannabinol y no es ni un éster, ni un éter, ni una sal de este, sino una carboxamida de 2-oxoquinoleína de estructura enteramente diferente. El estatuto francés es, por tanto, el de una sustancia no clasificada, sujeta al derecho común de los productos químicos de laboratorio. Eso no significa que estuviera autorizada para el consumo: no dispone de ninguna autorización de comercialización, no puede comercializarse ni como medicamento, ni como complemento alimenticio, ni como ingrediente cosmético, y toda puesta en el mercado destinada a un uso humano sería ilícita por ese motivo.","reference":null,"url":null,"effectiveDate":null,"lastVerified":"2026-05-01","supersededBy":null}],"sourcesFr":"EUR-Lex, UNODC, CND, ANSM, IUPHAR/BPS, ChEBI, EUDA."},"references":[{"label":"Iwamura H et al., In vitro and in vivo pharmacological characterization of JTE-907, a novel selective ligand for cannabinoid CB2 receptor, J Pharmacol Exp Ther, 2001 (affinités Ki, sélectivité, activité inverse sur l'AMP cyclique, oedème à la carraghénine)","pmid":"11160626","doi":"10.1016/S0022-3565(24)38760-9","url":"https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11160626/"},{"label":"Raitio KH et al., Synthesis and SAR studies of 2-oxoquinoline derivatives as CB2 receptor inverse agonists, J Med Chem, 2006 (JTE-907 agoniste inverse complet au [35S]GTPγS, comparaison au SR 144528)","pmid":"16539390","doi":"10.1021/jm050879z","url":"https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16539390/"},{"label":"Ueda Y et al., Involvement of cannabinoid CB2 receptor-mediated response and efficacy of cannabinoid CB2 receptor inverse agonist, JTE-907, in cutaneous inflammation in mice, Eur J Pharmacol, 2005","pmid":"16153638","doi":"10.1016/j.ejphar.2005.08.013","url":"https://europepmc.org/article/MED/16153638"},{"label":"Ueda Y, Miyagawa N, Wakitani K, Involvement of cannabinoid CB2 receptors in the IgE-mediated triphasic cutaneous reaction in mice, Life Sci, 2007","pmid":"17055000","doi":"10.1016/j.lfs.2006.09.026","url":"https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17055000/"},{"label":"Salort G, Álvaro-Bartolomé M, García-Sevilla JA, Regulation of cannabinoid CB2 receptor constitutive activity in vivo, repeated treatments with inverse agonists reverse the acute activation of JNK, Psychopharmacology, 2017 (JTE-907 décrit comme ligand protéen)","pmid":"28127623","doi":"10.1007/s00213-017-4537-5","url":"https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28127623/"},{"label":"Ruz-Maldonado I et al., Direct Stimulatory Effects of the CB2 Ligand JTE 907 in Human and Mouse Islets, Cells, 2021 (effet Gq hors cible, indépendant du GPR55)","pmid":null,"doi":"10.3390/cells10030700","url":"https://www.mdpi.com/2073-4409/10/3/700"},{"label":"PubChem, CID 9867770, identifiants, propriétés calculées et classification GHS notifiée à l'ECHA","pmid":null,"doi":null,"url":"https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9867770"},{"label":"Wikipedia, JTE-907, fiche de synthèse et références primaires","pmid":null,"doi":null,"url":"https://en.wikipedia.org/wiki/JTE-907"}],"meta":{"slug":"jte-907","url":"https://es.phytogrammes.com/wiki/jte-907","lastVerified":"2026-05-01","dataUpdatedAt":"2026-07-29","confidence":"high","dataCompletenessPct":90,"disclaimerFr":"Contenu éditorial informatif, sans valeur d'avis médical ni juridique. Sources primaires citées par fiche. Réservé aux adultes."}}