AM251

Alias.AM-251

Antagonista/agonista inverso CB1 de referencia en el laboratorio. Selectividad 300× por CB1 frente a CB2.

Actualizado el 1 de mayo de 2026

Nivel de detalle

Identificadores

Fórmula: C₂₂H₂₁Cl₂IN₄O
Masa molar: 555.24 g·mol⁻¹
CAS: 183232-66-8
PubChem CID: 2125
Primera descripción: 1996
Origen: Investigación farmacéutica (Makriyannis)
InChIKey: BUZAJRPLUGXRAB-UHFFFAOYSA-N

En claro

AM251 se utiliza en el laboratorio para bloquear el efecto de otros cannabinoides - herramienta experimental. No comercializado.

Receptores y actividad

CB1
Ki ≈ 7,5 nMAgonista inverso
CB2
Ki ≈ 2290 nMAgonista inverso
GPR55
Agonista

Agonista
Agonista parcial
Antagonista
Modulador
Agonista inverso

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Firma subjetiva

Pase el cursor sobre un eje para leer su definición.

Calma
25
Claridad
60
Sueño
25
Apetito
15
High
20

Estimación editorial, no clínica.

Farmacología

AM251 es el análogo yodado del rimonabant desarrollado por el grupo Makriyannis (Lan et al., J Med Chem 1999, PMID 9925732). Antagonista / agonista inverso CB1 selectivo (Ki = 7,5 nM CB1 vs 2290 nM CB2; ratio ≈ 305×). Herramienta farmacológica estándar para demostrar la mediación CB1 de un efecto observado: si el efecto queda bloqueado por AM251, es CB1-dependiente. Cabe señalar: agonista GPR55 inesperado - no utilizarlo como antagonista « limpio » en los estudios que afectan a GPR55.

Fuentes clave.