Modulador del ECS (investigación)
No listadoJZL184
Alias.JZL-184
Inhibidor de referencia de la MAGL. Eleva el 2-AG cerebral 10× sin afectar a la FAAH.
Actualizado el
Nivel de detalle
Identificadores
- Fórmula
- C₂₇H₂₄N₂O₉
- Masa molar
- 520.50 g·mol⁻¹
- CAS
- 1101854-58-3
- PubChem CID
- 25021165
- Primera descripción
- 2009
- Origen
- Investigación farmacéutica (Cravatt)
- InChIKey
- SEGYOKHGGFKMCX-UHFFFAOYSA-N
En claro
JZL184 aumenta la tasa de 2-AG (el otro cannabinoide natural) en el cerebro, lo que activa CB1 de forma indirecta. Herramienta de laboratorio - no hay versión humana.
Receptores y actividad
- MAGLIC50 ≈ 8 nM (hMAGL)Antagonista
- CB1indirect via 2-AGModulador
- Agonista
- Agonista parcial
- Antagonista
- Modulador
- Agonista inverso
Pase el cursor sobre una fila para ver el valor preciso (Ki, EC50…)
Firma subjetiva
Pase el cursor sobre un eje para leer su definición.
- Calma70
- Claridad50
- Sueño55
- Apetito60
- High55
Estimación editorial, no clínica.
Farmacología
JZL184 es el inhibidor de MAGL de referencia - descrito por Long, Li y Cravatt (Nat Chem Biol 2009, PMID 19029916) en el Scripps Research Institute. Mecanismo covalente irreversible (Ser122). La elevación crónica del 2-AG cerebral conduce a una desensibilización CB1 (down-regulation) que complica el uso crónico: la estrategia clínica privilegia hoy los inhibidores MAGL reversibles (ABX-1431 / lu AG06466) o más selectivos (MJN110, KML29).
Fuentes clave.
Origen (herramienta de investigación)
Inhibidor covalente selectivo de la MAGL; obtenido por síntesis orgánica (carbamilación del residuo Ser122 catalítico)
Marco legal
Francia
Herramienta de investigación, no listada
Unión Europea
No listada
Fuentes: EUR-Lex, UNODC, CND, ANSM, IUPHAR/BPS, ChEBI, EUDA. Nuestro método.
Clasificación estructural
- Clase
- Modulador del ECS (investigación)
- Origen
- Investigación farmacéutica (Cravatt)
- Estatus
- No listado
Referencias
- 1.Long · Nat Chem Biol 2009PMID 19029916
Datos estructurados
- InChIKey
- SEGYOKHGGFKMCX-UHFFFAOYSA-N
- SMILES
- C1CN(CCC1C(C2=CC3=C(C=C2)OCO3)(C4=CC5=C(C=C4)OCO5)O)C(=O)OC6=CC=C(C=C6)[N+](=O)[O-]
- Fórmula
- C27H24N2O9
- Masa molar
- 520.50 g·mol⁻¹
- CAS
- 1101854-58-3
- PubChem CID
- 25021165
Formato de ingesta para LLM: superconjunto estructurado de la ficha (identificadores, unión, estatus legal versionado). Corpus completo.