Modulador del ECS (investigación)
Nabiximols
(6aR,10aR)-6,6,9-trimethyl-3-pentyl-6a,7,8,10a-tetrahydrobenzo[c]chromen-1-ol;2-[(1R,6R)-3-methyl-6-prop-1-en-2-ylcyclohex-2-en-1-yl]-5-pentylbenzene-1,3-diol
Alias.Sativex · GW-1000 · THC:CBD 1:1
Espray bucal THC:CBD 1:1 para la espasticidad de la esclerosis múltiple.
Actualizado el
Nivel de detalle
Advertencia de reducción de riesgos
Ninguna dosis humana caracterizada: solo datos animales / in vitro. Perfil de efecto, margen de seguridad y toxicidad aguda no documentados en clínica humana. Compuesto extremadamente potente: efectos graves, convulsiones y muertes descritos en la literatura.
Identificadores
- Fórmula
- C₄₂H₆₀O₄
- Masa molar
- 628.90 g·mol⁻¹
- CAS
- 56575-23-6
- PubChem CID
- 9852188
- Origen
- Medicamento de origen vegetal: extracto purificado de flores y hojas de Cannabis sativa, estandarizado para asociar el Δ9-THC y el cannabidiol (CBD) en una proporción de aproximadamente 1:1.
- InChIKey
- SSNHGLKFJISNTR-DYSNNVSPSA-N
En claro
El nabiximols (Sativex) es un medicamento en espray bucal que asocia a partes iguales el THC y el CBD del cannabis, prescrito para la espasticidad de la esclerosis múltiple.
Receptores y actividad
- CB1Agonista parcial
- CB2Agonista parcial
- CB1Modulador
- Agonista
- Agonista parcial
- Antagonista
- Modulador
- Agonista inverso
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Firma subjetiva
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- Sueño45
- Apetito40
- High45
Estimación editorial, no clínica.
Farmacología
El nabiximols, comercializado con el nombre de Sativex, es un extracto farmacéutico estandarizado de Cannabis sativa que combina Δ9-THC y cannabidiol en una proporción cercana a 1:1, presentado en espray oromucoso. El THC actúa como agonista parcial de los receptores CB1 y CB2, mientras que el CBD se comporta como modulador alostérico negativo de CB1 y parece atenuar los efectos psicotrópicos del THC; se considera que ambos componentes actúan de manera complementaria. Dispone en Francia de una autorización de comercialización (AMM, 2014) para la espasticidad moderada a grave de la esclerosis múltiple, sin haber sido comercializado, y sigue clasificado como estupefaciente.
Origen (herramienta de investigación)
Vía de obtención: el nabiximols no es una molécula única, sino un extracto farmacéutico estandarizado. Dos quimiotipos de Cannabis sativa, uno rico en Δ9-THC y otro rico en CBD, se cultivan por separado y después se extraen; los dos extractos se combinan y se valoran para fijar una proporción THC:CBD próxima a 1:1, formulada en espray bucal (vía oromucosa).
Marco legal
Francia
Medicamento clasificado como estupefaciente. La ANSM concedió una autorización de comercialización (AMM) el 8 de enero de 2014 para la espasticidad moderada a grave de la esclerosis múltiple en caso de fracaso de las demás terapias, con la primera prescripción reservada a los neurólogos y a los médicos rehabilitadores. El producto no se ha comercializado, sin embargo, en Francia, a falta de acuerdo sobre el precio. El Δ9-THC que contiene queda además sometido al régimen de los estupefacientes.
Unión Europea
Autorizado en varios Estados miembros (Alemania, España, Italia, etc.) como medicamento con receta para la espasticidad ligada a la esclerosis múltiple; su condición de estupefaciente regula la dispensación.
Fuentes: EUR-Lex, UNODC, CND, ANSM, IUPHAR/BPS, ChEBI, EUDA. Nuestro método.
Clasificación estructural
- Clase
- Modulador del ECS (investigación)
- Origen
- Medicamento de origen vegetal: extracto purificado de flores y hojas de Cannabis sativa, estandarizado para asociar el Δ9-THC y el cannabidiol (CBD) en una proporción de aproximadamente 1:1.
Referencias
Datos estructurados
- InChIKey
- SSNHGLKFJISNTR-DYSNNVSPSA-N
- SMILES
- CCCCCC1=CC(=C(C(=C1)O)[C@@H]2C=C(CC[C@H]2C(=C)C)C)O.CCCCCC1=CC(=C2[C@@H]3C=C(CC[C@H]3C(OC2=C1)(C)C)C)O
- Fórmula
- C42H60O4
- Masa molar
- 628.90 g·mol⁻¹
- CAS
- 56575-23-6
- PubChem CID
- 9852188
Formato de ingesta para LLM: superconjunto estructurado de la ficha (identificadores, unión, estatus legal versionado). Corpus completo.