Modulador del ECS (investigación)
No listadoART26.12
trans-(2R,4R)-3-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yloxycarbonyl)-2,4-bis(2-methoxyphenyl)cyclobutane-1-carboxylic acid
Inhibidor sintético de FABP5, la lanzadera de la anandamida: solo datos preclínicos.
Actualizado el
Nivel de detalle
Identificadores
- Fórmula
- C₂₉H₂₈O₆
- Masa molar
- 472.50 g·mol⁻¹
- CAS
- -
- PubChem CID
- 163249803
- Origen
- Molécula enteramente sintética, surgida de un programa farmacéutico sobre los monoésteres del ácido truxílico. No existe en el cannabis ni en ningún organismo vivo conocido, y no circula como producto de consumo: su estatuto es el de un candidato a medicamento en evaluación preclínica.
- InChIKey
- HFKXLDACQCGGEI-BINWOUKTSA-N
En claro
El ART26.12 es una molécula fabricada en laboratorio: no existe en el cáñamo y no se comporta ni como el CBD ni como el THC. En lugar de fijarse sobre un receptor, bloquea una pequeña proteína llamada FABP5, que sirve de lanzadera a los cannabinoides que el propio cuerpo produce. En el animal, ello atenúa ciertos dolores nerviosos; en el ser humano faltan los datos, y la sustancia sigue siendo un candidato a medicamento sin uso autorizado.
Receptores y actividad
- FABP5 (transporteur intracellulaire de l'anandamide)Ki 0,77 ± 0,08 µMModulador
- FABP7Ki 18,99 ± 1,81 µM, sélectivité d'environ 25 foisModulador
- FABP3Ki 71,32 ± 2,40 µM, sélectivité d'environ 93 foisModulador
- FABP4Ki supérieur à 100 µMModulador
- CB1 (effet indirect, aucune liaison directe, via la hausse du tonus endocannabinoïde)Modulador
- Agonista
- Agonista parcial
- Antagonista
- Modulador
- Agonista inverso
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Firma subjetiva
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- Sueño5
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- High5
Estimación editorial, no clínica.
Farmacología
El ART26.12 no es un cannabinoide, sino un inhibidor selectivo de FABP5, la proteína de unión a ácidos grasos que transporta la anandamida hacia su hidrolasa en el interior de la célula. Al frenar ese transporte, la molécula eleva el tono endocannabinoide local en lugar de activar directamente un receptor: su afinidad por FABP5 es de aproximadamente 0,8 µM, con una selectividad marcada sobre FABP3, FABP4 y FABP7, y ninguna unión a CB1 o CB2. En la rata, el efecto antialodínico observado en las neuropatías inducidas por el oxaliplatino o el paclitaxel, en la neuropatía diabética y en el dolor óseo canceroso se reduce por un antagonista de CB1, con una contribución de CB2, TRPV1 y PPARα; también se ha comunicado un beneficio en modelos de psoriasis. Al ser mínimo el paso cerebral, la acción parece sobre todo periférica. Los estudios reglamentarios de 14 días en la rata y en el perro no identificaron toxicidad sistémica. Nada de ello está establecido en el ser humano: los datos humanos faltan, no hay ningún ensayo clínico registrado, y la molécula no tiene ninguna indicación reconocida.
Fuentes clave.
- Warren G. et al., Discovery and Preclinical Evaluation of a Novel Inhibitor of FABP5, ART26.12, Effective in Oxaliplatin-Induced Peripheral Neuropathy, The Journal of Pain, 2024PMID 38232863
- Warren W. G. et al., Potential safety implications of fatty acid-binding protein inhibition, Toxicology and Applied Pharmacology, 2024PMID 39218163
- Warren W. G. et al., ART26.12, a novel fatty acid-binding protein 5 inhibitor, shows efficacy in multiple preclinical neuropathy models, European Journal of Pain, 2025PMID 39188040
- Warren W. G. et al., ART26.12, a fatty acid-binding protein 5 inhibitor, shows efficacy in preclinical psoriasis models, Journal of Investigative Dermatology, 2025PMID 40210114
- PubChem, CID 163249803 (ART26.12), National Library of Medicine
Origen (herramienta de investigación)
No se conoce ninguna vía biológica: el ART26.12 se obtiene por vía química, dentro de la familia de los monoésteres de ácidos truxílicos (dímeros de ácidos cinámicos diarilados) esterificados con el indan-2-ol. Ninguna planta y ningún organismo lo producen.
Marco legal
Francia
Sustancia no clasificada en Francia. El ART26.12 no es un tetrahidrocannabinol, ni un éster, un éter o una sal de tetrahidrocannabinol: la cláusula genérica del anexo IV del arrêté (orden ministerial) del 22 de febrero de 1990 no lo contempla, por tanto, y ninguna decisión de la ANSM lo designa nominalmente. Corresponde al derecho del medicamento en investigación y no al de los estupefacientes: a falta de autorización de comercialización, no puede prescribirse ni venderse, y su empleo queda circunscrito a la investigación.
Unión Europea
Ninguna clasificación en el ámbito de la Unión Europea. La molécula no es un agonista cannabinoide de síntesis del tipo que ha motivado las evaluaciones de riesgo de la EUDA, y no dispone de ninguna autorización europea. Todo empleo en el ser humano correspondería al reglamento (UE) 536/2014 sobre los ensayos clínicos de medicamentos. La literatura consultada no recoge ninguna medida de control internacional que la concierna.
Fuentes: EUR-Lex, UNODC, CND, ANSM, IUPHAR/BPS, ChEBI, EUDA. Nuestro método.
Clasificación estructural
- Clase
- Modulador del ECS (investigación)
- Origen
- Molécula enteramente sintética, surgida de un programa farmacéutico sobre los monoésteres del ácido truxílico. No existe en el cannabis ni en ningún organismo vivo conocido, y no circula como producto de consumo: su estatuto es el de un candidato a medicamento en evaluación preclínica.
- Estatus
- No listado
Referencias
- 1.Warren G. et al., Discovery and Preclinical Evaluation of a Novel Inhibitor of FABP5, ART26.12, Effective in Oxaliplatin-Induced Peripheral Neuropathy, The Journal of Pain, 2024PMID 38232863
- 2.Warren W. G. et al., Potential safety implications of fatty acid-binding protein inhibition, Toxicology and Applied Pharmacology, 2024PMID 39218163
- 3.Warren W. G. et al., ART26.12, a novel fatty acid-binding protein 5 inhibitor, shows efficacy in multiple preclinical neuropathy models, European Journal of Pain, 2025PMID 39188040
- 4.Warren W. G. et al., ART26.12, a fatty acid-binding protein 5 inhibitor, shows efficacy in preclinical psoriasis models, Journal of Investigative Dermatology, 2025PMID 40210114
- 5.PubChem, CID 163249803 (ART26.12), National Library of Medicine
Datos estructurados
- InChIKey
- HFKXLDACQCGGEI-BINWOUKTSA-N
- SMILES
- COC1=CC=CC=C1[C@@H]2C([C@H](C2C(=O)OC3CC4=CC=CC=C4C3)C5=CC=CC=C5OC)C(=O)O
- Fórmula
- C29H28O6
- Masa molar
- 472.50 g·mol⁻¹
- PubChem CID
- 163249803
Formato de ingesta para LLM: superconjunto estructurado de la ficha (identificadores, unión, estatus legal versionado). Corpus completo.