MJN110

Fórmula

C₂₂H₂₁Cl₂N₃O₄

Masa molar

462.30 g·mol⁻¹

CAS

-

PubChem CID

71722059

Origen

Molécula enteramente sintética, ausente del cáñamo y de todo organismo vivo. Nunca ha sido identificada en una planta ni en un tejido animal, y sigue distribuyéndose exclusivamente como reactivo destinado a la investigación preclínica sobre el sistema endocannabinoide.

InChIKey

BEADRWVIFHOSGN-UHFFFAOYSA-N

Estimación editorial, no clínica.

El MJN110 es un inhibidor covalente de la monoacilglicerol lipasa (MAGL), la enzima responsable de la hidrólisis del principal endocannabinoide cerebral, el 2-araquidonoilglicerol (2-AG). Pertenece a la clase de los carbamatos de N-hidroxisuccinimida y actúa carbamilando la serina catalítica de la enzima, lo que bloquea su actividad de forma prolongada. La molécula no se fija en los receptores cannabinoides: sus efectos en el roedor son indirectos, sostenidos por la acumulación de 2-AG, que a su vez activa CB1 y CB2, como confirma su supresión por un antagonista CB1. El perfilado del proteoma de las serina hidrolasas sitúa la ABHD6 como única diana secundaria destacable, con una potencia muy inferior, mientras que la FAAH queda respetada. La literatura preclínica documenta una reducción de la alodinia mecánica en modelos de neuropatía diabética, de traumatismo craneal y de neuroinflamación, así como un descenso de la producción de ácido araquidónico y de prostaglandina E2. Los datos humanos faltan por completo: no se ha realizado ningún ensayo clínico con esta molécula, y trabajos recientes muestran que los inhibidores covalentes de este tipo provocan también una degradación proteasomal de la enzima, un mecanismo cuyas consecuencias a largo plazo siguen mal caracterizadas.

Ninguna vía de biosíntesis conocida: el MJN110 no existe en la naturaleza y ningún organismo lo produce. Se obtiene por ensamblaje químico, a saber, la fijación de un motivo carbamato de N-hidroxisuccinimida sobre una piperazina que porta un grupo bis(4-clorofenil)metilo.

Fuentes: EUR-Lex, UNODC, CND, ANSM, IUPHAR/BPS, ChEBI, EUDA. Nuestro método.

Clase

Modulador del ECS (investigación)

Origen

Molécula enteramente sintética, ausente del cáñamo y de todo organismo vivo. Nunca ha sido identificada en una planta ni en un tejido animal, y sigue distribuyéndose exclusivamente como reactivo destinado a la investigación preclínica sobre el sistema endocannabinoide.

Estatus

No listado

1. 1.Niphakis MJ et al., Evaluation of NHS Carbamates as a Potent and Selective Class of Endocannabinoid Hydrolase Inhibitors, ACS Chem Neurosci, 2013 (article princeps décrivant le MJN110)PMID 23731016
2. 2.Owens RA et al., Inhibition of the endocannabinoid-regulating enzyme MAGL produces discriminative stimulus effects bloqués par la rimonabant, 2017
3. 3.Effects of Repeated Treatment with the Monoacylglycerol Lipase Inhibitor MJN110 on Pain-Related Depression of Nesting and Cannabinoid 1 Receptor Function, J Pharmacol Exp Ther, 2024 (tolérance et désensibilisation CB1)PMID 38262742
4. 4.Wilkerson JL et al., The Selective Monoacylglycerol Lipase Inhibitor MJN110 Produces Opioid-Sparing Effects, 2016
5. 5.Selvaraj P et al., The Novel Monoacylglycerol Lipase Inhibitor MJN110 Suppresses Neuroinflammation in a Repetitive Traumatic Brain Injury Mouse Model, Cells, 2021
6. 6.PubChem, MJN110, CID 71722059 (identifiants et descripteurs structuraux)
7. 7.Légifrance, Arrêté du 22 février 1990 fixant la liste des substances classées comme stupéfiants
8. 8.ANSM, Liste consolidée des substances classées comme stupéfiants (mise à jour février 2026)