PSNCBAM-1

Fórmula

C₂₂H₂₁ClN₄O

Masa molar

392.90 g·mol⁻¹

CAS

-

PubChem CID

11560249

Origen

Molécula enteramente sintética, ausente del cáñamo como de todo organismo vivo. Procede de un programa farmacéutico de cribado centrado en el receptor CB1 en el contexto de la obesidad, y hoy solo existe como reactivo vendido a los laboratorios de investigación.

InChIKey

HDAYFSFWIPRJSO-UHFFFAOYSA-N

Estimación editorial, no clínica.

PSNCBAM-1 es un modulador alostérico negativo del receptor CB1: se fija sobre un sitio distinto del bolsillo ortostérico, el mismo que comparte también el Org 27569, y rebaja la eficacia de los agonistas en lugar de ocupar su sitio de unión. Horswill y sus colaboradores mostraron en 2007 que reduce de forma no competitiva, verificada por análisis de Schild, las respuestas al CP 55,940, al WIN 55,212-2, a la anandamida y al 2-AG, sin ningún efecto sobre el receptor CB2. Su perfil sigue siendo paradójico: aumenta la unión del [3H]CP 55,940, medida en torno al 159 por ciento del control, al tiempo que disminuye la señalización que de ella se deriva, y su acción depende de la sonda utilizada, claramente más marcada frente al CP 55,940 que frente al WIN 55,212-2. En electrofisiología cerebelosa, anula la bajada de frecuencia de las corrientes inhibidoras miniatura inducida por el CP 55,940 sin modificar la del WIN 55,212-2. In vivo, disminuye la ingesta alimentaria y el peso en la rata, y reduce la autoadministración de etanol en el ratón por un efecto hipofágico no específico, sin modificar la preferencia de lugar condicionada. Los datos humanos faltan por completo: ningún estudio clínico, ninguna farmacocinética humana, ningún perfil de seguridad establecido.

Ninguna vía biológica: la molécula no es producida por ningún organismo. Pertenece a la clase química de las diarilureas y se obtiene por síntesis orgánica, sin ninguna relación con la vía vegetal de los cannabinoides surgida del CBGA.

Fuentes: EUR-Lex, UNODC, CND, ANSM, IUPHAR/BPS, ChEBI, EUDA. Nuestro método.

Clase

Modulador del ECS (investigación)

Origen

Molécula enteramente sintética, ausente del cáñamo como de todo organismo vivo. Procede de un programa farmacéutico de cribado centrado en el receptor CB1 en el contexto de la obesidad, y hoy solo existe como reactivo vendido a los laboratorios de investigación.

Estatus

No listado

1. 1.Horswill JG et al. PSNCBAM-1, a novel allosteric antagonist at cannabinoid CB1 receptors with hypophagic effects in rats. Br J Pharmacol, 2007PMID 17592509
2. 2.Baillie GL et al. CB1 receptor allosteric modulators display both agonist and signaling pathway specificity. Mol Pharmacol, 2013PMID 23160940
3. 3.Wang X et al. Effects of the allosteric antagonist PSNCBAM-1 on CB1 receptor modulation in the cerebellum. Mol Pharmacol, 2011PMID 21189269
4. 4.Nguyen T et al. Rational design of cannabinoid type-1 receptor allosteric modulators: Org27569 and PSNCBAM-1 hybrids. Bioorg Med Chem, 2021PMID 34015703
5. 5.Buechler HM et al. The CB1 negative allosteric modulator PSNCBAM-1 reduces ethanol self-administration via a nonspecific hypophagic effect. Pharmacol Biochem Behav, 2024PMID 38679080
6. 6.PubChem, PSNCBAM-1, CID 11560249 (identifiants et propriétés)