Linalol

El linalol es uno de los principales componentes del aceite esencial de lavanda, del que representa casi un tercio, y del de cilantro. El cáñamo también lo fabrica. Es un terpeno, no un cannabinoide: los estudios de laboratorio discrepan sobre su acción en los receptores del THC, uno no encuentra ninguna y el otro un efecto débil a concentraciones muy altas. Al contacto con el aire, se oxida en compuestos que pueden provocar una alergia cutánea.

• CB1Sin actividad medida

  Ninguna hiperpolarización propia y ninguna modificación de la respuesta al CP55,940 (1 µM) ni al Δ9-THC (Santiago 2019)

  Santiago et al. 2019, Cannabis Cannabinoid Res (pestaña nueva) · potencial de membrana (FLIPR), células AtT20 que expresan el CB1 humano; linalol racémico de 1 nM a 100 µM

• CB2Sin actividad medida

  Ninguna hiperpolarización propia y ninguna modificación de la respuesta al CP55,940 (1 µM) ni al Δ9-THC (Santiago 2019)

  Santiago et al. 2019, Cannabis Cannabinoid Res (pestaña nueva) · potencial de membrana (FLIPR), células AtT20 que expresan el CB2 humano; linalol racémico de 1 nM a 100 µM

• CB1Agonista

  Activación de baja potencia, a concentraciones micromolares altas (500 µM en el ensayo con rimonabant), sin curva ajustable; ningún desplazamiento medible del [3H]CP55,940 ni reclutamiento de la β-arrestina 2 (LaVigne 2021)

  LaVigne et al. 2021, Sci Rep (pestaña nueva) · fosforilación de la ERK bloqueada por el rimonabant e inhibición parcial del AMPc estimulado por la forskolina, células CHO que expresan el CB1 humano

• CB2No establecido

  Fosforilación de la ERK notificada en una figura suplementaria, sin prueba con antagonista ni caracterización farmacológica (LaVigne 2021)

  LaVigne et al. 2021, Sci Rep (pestaña nueva) · fosforilación de la ERK, células CHO que expresan el CB2 humano

• GABA-AModulador alostérico positivo

  Corriente elevada al 160 ± 14 % del control por 2 mM de linalol (Milanos 2017)

  Milanos et al. 2017, Front Chem (pestaña nueva) · corriente de cloruro inducida por 10 µM de GABA, receptor α1β2γ2 expresado en células HEK293 (célula entera)

• GABA-ASin actividad medida

  Ningún efecto sobre la unión del [3H]muscimol (Brum 2001)

  Brum, Elisabetsky & Souza 2001, Phytother Res (pestaña nueva) · unión del [3H]muscimol (sitio del GABA), membranas corticales

• NMDAUnión (función no establecida)

  IC50 = 2970 µM · ratón

  Brum, Elisabetsky & Souza 2001, Phytother Res (pestaña nueva) · inhibición no competitiva de la unión del [3H]MK801, membranas corticales

Fuentes: Mirceno, PubChem (HSDB), Limoneno, NIST Chemistry WebBook, Linalol, PubChem (CRC Handbook), α-Pineno, PubChem (HSDB).

El linalol es un terpeno y no un cannabinoide: alcohol monoterpénico acíclico de diez carbonos, no tiene ni el esqueleto de los fitocannabinoides ni una afinidad establecida por sus receptores. Existe en forma de dos enantiómeros, el (R)-(−)-linalol, aislado del aceite de lavanda, y el (S)-(+)-linalol, aislado del aceite de cilantro (Sugawara 2000); en 20 aceites de lavanda auténticos, la forma (R) representaba el 93,8 % del linalol (Capetti 2021). Su acción sobre los receptores cannabinoides sigue en discusión. En células que expresan el CB1 o el CB2 humano, no produjo ningún efecto hasta 100 µM, solo o asociado al Δ9-THC (Santiago 2019); el estudio de Finlay et al. (2020), citado a menudo junto a él, no probó el linalol. LaVigne et al. (2021) describieron en cambio una activación del CB1 sensible al rimonabant, a concentraciones superiores a 10 µM y de hasta 500 µM según el terpeno, sin unión medible al sitio ortostérico; en el ratón, 200 mg/kg por vía intraperitoneal produjeron hipotermia, catalepsia e hipolocomoción, así como una débil antinocicepción bloqueada por el rimonabant. Otras dianas solo aparecen a concentraciones milimolares: potenciación de los receptores GABA-A (Milanos 2017), inhibición no competitiva de la unión al receptor NMDA (Brum 2001). En el ratón, el olor del linalol produjo un efecto de tipo ansiolítico sin alteración motora, ausente en los animales vueltos anósmicos y abolido por el flumazenil (Harada 2018); inhalado durante una hora al 1 o al 3 %, prolongó el sueño inducido por el pentobarbital sin alterar la coordinación motora (Linck 2009). En el ser humano, los datos farmacocinéticos se limitan a unas pocas mediciones, entre ellas un pico plasmático de 121 ng/ml 19 minutos después de un masaje con aceite de lavanda en un voluntario (EMA 2012). En el aire, el linalol se oxida en hidroperóxidos alergénicos: probado al 6,0 % en 2 900 pacientes de seis países, el linalol oxidado dio un 6,9 % de reacciones positivas (Bråred Christensson 2012). En los Estados Unidos, figura entre las sustancias aromatizantes sintéticas reconocidas como seguras (21 CFR 182.60).

Unión Europea

El linalol no figura en ninguna lista de las convenciones de las Naciones Unidas de 1961 y 1971. En la Unión Europea, está inscrito sin restricción de uso en la lista de sustancias aromatizantes autorizadas (Reglamento de Ejecución (UE) n.º 872/2012, FL 02.013). El Reglamento (CE) n.º 1223/2009 sobre los productos cosméticos obliga a mencionarlo en la lista de ingredientes por encima del 0,001 % en los productos que no se aclaran y del 0,01 % en los que se aclaran (anexo III, entrada 84). Desde el 1 de diciembre de 2018, el Reglamento CLP le atribuye, así como a sus dos enantiómeros, una clasificación armonizada de sensibilizante cutáneo de categoría 1B, H317 (Reglamento (UE) 2017/776).

Francia

No clasificado como estupefaciente en Francia: el linalol no figura en ningún anexo de la lista consolidada de estupefacientes publicada por la ANSM (actualización del 26/06/2026), que recopila el arrêté del 22 de febrero de 1990 y las decisiones de la ANSM. Como aroma e ingrediente de perfumería, depende del derecho alimentario y del derecho de los cosméticos.

Fuentes: EUR-Lex, UNODC, CND, ANSM, IUPHAR/BPS, ChEBI, EUDA. Nuestro método.

• Linalol: el terpeno floral de la lavanda y del cáñamo

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